RasGRP3 ligan 96 (CAS No.:2229068-13-5) ialah perencat molekul kecil baru bagi RasGRP3

RasGRP3 ialah pengaktif utama laluan isyarat Ras dan terlibat dalam pengawalseliaan pelbagai proses fisiologi dan patologi, seperti kanser, keradangan, dan imuniti. RasGRP3 ligan 96 (CAS No.:2229068-13-5) ialah perencat molekul kecil baru RasGRP3, yang secara selektif mengikat domain RasGRP3-Ras dan menghalang aktivitinya.

Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa ligan RasGRP3 96 dengan ketara menekan pengaktifan laluan isyarat Ras dan pengesan hiliran, seperti ERK dan AKT, dalam sel kanser. Ligan RasGRP3 96 juga menunjukkan kesan anti-radang yang kuat dengan menghalang pengeluaran sitokin dan kemokin dalam makrofaj dan monosit.

Kajian in vivo telah menunjukkan bahawa ligan RasGRP3 96 menghalang pertumbuhan tumor dan metastasis dalam pelbagai model kanser murine. Selain itu, ligan RasGRP3 96 mempamerkan sifat farmakokinetik yang menggalakkan dan ketoksikan yang rendah, menjadikannya calon yang menjanjikan untuk pembangunan selanjutnya sebagai agen terapeutik.

Rujukan:
1. Chu C, et al. Penemuan Perencat RasGRP3 yang Ampuh dan Selektif untuk Imunoterapi Kanser. ACS Cent Sci. 24 Okt 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. RasGRP3-menyasarkan molekul kecil menyekat pertumbuhan kanser paru-paru secara in vitro dan in vivo. Kanser Lett. 1 Apr 2020;473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 mengawal tindak balas keradangan makrofaj melalui laluan isyarat MAPK/ERK. Biochem Biophys Res Commun. 5 Feb 2018;496(2):488-495.