Description/kawalan
Struktur Kimia : PF-00477736
No. CAS: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Katalog No.: URK-V717Hanya Digunakan Untuk Makmal.
PF{{0}} (PF-477736) ialah perencat kompetitif ATP yang kuat, terpilih, bagi Chk1 dengan Ki sebanyak 0.49 nM, juga menghalang Chk2 (Ki=47 nM) dan kurang baik. menghalang aktiviti CDK1 (Ki=9.9 uM).
Aktiviti Biologi
PF{{0}} (PF-477736) ialah perencat kompetitif ATP yang kuat, terpilih, bagi Chk1 dengan Ki sebanyak 0.49 nM, juga menghalang Chk2 (Ki=47 nM) dan kurang baik. menghalang aktiviti CDK1 (Ki=9.9 uM); paparan<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 kinase protein; membatalkan penangkapan kitaran sel yang disebabkan oleh kerosakan DNA dan meningkatkan sitotoksisiti agen kemoterapi yang penting secara klinikal, termasuk gemcitabine dan carboplatin; meningkatkan aktiviti antitumor gemcitabine dalam cara yang bergantung kepada dos dalam xenograf.
Tumor Pepejal
Fasa 1 Dihentikan
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Formula |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS No. |
952021-60-2 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
(R)-2-amino-2-sikloheksil-N-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-yl){{9} }oxo-2,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl)acetamide |
|
Rujukan
1. Blasina A, et al. Kanser Mol. 2008 Ogos;7(8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 2009 Jul 15;15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDSURK-V717_TDS
Nota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: pf 477736 no. kas:952021-60-2
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
