
Description/kawalan
Struktur Kimia : COH34
No. CAS: 906439-72-3

COH34(PARG inhibitor COH34, NSC191252)
Katalog No.: URK-V2223Hanya Digunakan Untuk Makmal.
COH34 (PARG inhibitor COH34, NSC191252) ialah perencat PARG yang kuat, terpilih dan aktif sel (IC50=0.37 nM).
Aktiviti Biologi
COH34 (PARG inhibitor COH34, NSC191252) ialah perencat PARG yang kuat, terpilih dan aktif sel (IC50=0.37 nM).
COH34 secara khusus menghalang poli(ADP-ribose) glikohidrolase (PARG) dan mengikat kuat pada domain pemangkin PARG dengan Asn869 sebagai sisa pengikat utama (Kd=0.547 uM), tidak menyekat aktiviti PARP1 dan mempunyai sedikit kesan pada TARG1 pada 1 uM.
COH34 menyekat proses dePARilasi yang bergantung kepada PARG, menyekat pembaikan DNA dalam sel.
COH34 mempamerkan kematian dalam sel kanser tahan BRCA-mutan dan PARP inhibitor UWB1.289 dan PEO-1 (EC50=2.1 dan 0.8 uM, secara selektif membunuh BRCA- sel kanser yang tahan mutan dan PARP inhibitor.
COH34 mempamerkan aktiviti antitumor (pada 20 mg/kg) dalam perencat PARP dan xenograf sel yang rosak pembaikan kerosakan DNA.
Sifat Fisikokimia
M.Wt |
293.384 |
|
Formula |
C18H15NOS |
|
CAS No. |
906439-72-3 |
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
Keterlarutan |
|
|
Nama Kimia |
|
Rujukan
1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Adv. 2019 Apr 10;5(4):eaav4340.
Nota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: coh34 no. cas:906439-72-3
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat