NSC 140873 （No. CAS:106410-13-3） ialah perencat kuat enzim cytosolic phospholipase A2 (cPLA2)

NSC 140873（No. CAS: 106410-13-3） ialah perencat molekul kecil yang telah dikaji secara meluas untuk potensi aplikasi terapeutiknya. Ia juga dikenali sebagai No. CAS: 106410-13-3. Kompaun ini adalah perencat kuat enzim cytosolic phospholipase A2 (cPLA2), yang memainkan peranan penting dalam pembebasan asid arakidonik daripada fosfolipid dalam membran sel.

cPLA2 ialah enzim yang terlibat dalam penghasilan pelbagai mediator keradangan, termasuk prostaglandin, leukotrien, dan faktor pengaktifan platelet. Perencatan enzim ini telah ditunjukkan dapat mengurangkan keradangan dan kesakitan, menjadikan NSC 140873 sebagai agen terapeutik yang menjanjikan untuk rawatan pelbagai penyakit radang, seperti asma, arthritis rheumatoid dan penyakit radang usus.

NSC 140873 berfungsi dengan mengikat tapak aktif cPLA2 dan menghalang enzim daripada membelah fosfolipid. Ini mengakibatkan pengurangan pelepasan asid arakidonik dan penurunan seterusnya dalam pengeluaran mediator keradangan. Perencatan cPLA2 oleh NSC 140873 telah ditunjukkan dalam banyak kajian praklinikal, kedua-dua in vitro dan in vivo.

Pada masa ini terdapat minat yang besar dalam pembangunan perencat cPLA2 sebagai agen terapeutik yang berpotensi. Pelbagai perencat molekul kecil, termasuk NSC 140873, telah disiasat dalam kajian praklinikal. Walau bagaimanapun, kajian lanjut diperlukan untuk menentukan keberkesanan dan keselamatan perencat ini dalam ujian klinikal manusia.

Kesimpulannya, NSC 140873 adalah perencat cPLA2 yang menjanjikan dengan aplikasi terapeutik yang berpotensi untuk rawatan penyakit radang. Perencatannya terhadap cPLA2 telah ditunjukkan dalam kajian praklinikal, dan perkembangannya sebagai agen terapeutik memerlukan siasatan lanjut.

Rujukan:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mekanisme perencatan sitosolik fosfolipase A2 oleh aspirin dalam makrofaj J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Kecederaan paru-paru radang: cPLA2 dan seterusnya. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambros JL, et al. Perencatan sitosolik fosfolipase A2 sebagai sasaran terapeutik untuk penyakit kulit radang. Mol Med. 2014;20(1):435-446.