Description/kawalan
Struktur Kimia : TPX-0046
No. CAS: 2359650-19-2
TPX-0046 (TPX0046)
Katalog No.: URK-V2335Hanya Digunakan Untuk Makmal.
TPX-0046 (TPX0046) ialah perencat RET/SRC generasi seterusnya yang kuat dan terpilih, menunjukkan potensi nanomolar yang rendah terhadap mutasi/gabungan WT dan 18 RET, serta SRC, dan menjimatkan VEGFR2/KDR.
Aktiviti Biologi
TPX-0046 (TPX0046) ialah perencat RET/SRC generasi seterusnya yang kuat dan terpilih, menunjukkan potensi nanomolar yang rendah terhadap mutasi/gabungan WT dan 18 RET, serta SRC, dan menjimatkan VEGFR2/KDR.
TPX-0046 menghalang fosforilasi RET (IC50 < 10 nM) dalam talian sel tumor (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) dan model RET kejuruteraan Ba/F3 (WT, G810R).
TPX-0046 menghalang KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad dan sel TT dengan nilai IC50 sebanyak 1 nM dalam ujian percambahan sel.
TPX-0046 dengan kuat menghalang sel kejuruteraan Ba/F3 RET dengan SFM (cth G810C/R/S) dengan min percambahan IC50 sebanyak 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 peratus fosforilasi RET.
TPX-0046 ialah perencat RET generasi seterusnya yang unik yang mempunyai aktiviti in vitro dan in vivo yang kuat terhadap pelbagai perubahan RET, termasuk rintangan pengantaraan SFM.
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
424.436 |
|
|
Formula |
C21H21FN6O3 |
|
|
CAS No. |
2359650-19-2 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-fluoro-5-metil-15,15a,16,17,18,18a-hexahydro-4-oksa{{15} }aza-1(5,3)-cyclopenta[b]pyrazolo[1',5':1,2]pyrimido[4,5-e][1,4]oxazina{{28} }(3,2)-pyridinacyclooctaphan-8-satu |
|
Rujukan
1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Jilid 30, Tambahan 5, Oktober 2019, Halaman v190-v191
URK-V2335_COAURK-V2335_SDSURK-V2335_TDSNota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: tpx0046 no. cas:2359650-19-2
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
