Description/kawalan
Struktur Kimia : BLU-945
No. CAS: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Katalog No.: URK-V2327Hanya Digunakan Untuk Makmal.
BLU-945 ialah perencat mutasi selektif mutant mutasi EGFR T790M/C797S dan EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
Aktiviti Biologi
BLU-945 ialah perencat mutasi selektif mutant mutasi EGFR T790M/C797S dan EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-kali ganda selektiviti berbanding EGFR WT.
BLU-945 mencapai perencatan laluan EGFR yang kuat dalam NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S dan Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S dalam sel penghalang EGFRWT dan tetingkap besar.
Pemberian oral BLU-945 kepada tikus yang membawa tumor menunjukkan perencatan laluan EGFR yang kuat dan aktiviti anti-tumor pada dos yang diterima dengan baik dalam model CDX NCI-H1975 subkutaneus dan model CDX dan PDX yang tahan osimertinib.
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Formula |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS No. |
2660250-10-0 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
N-(2-((3S,4R)-3-fluoro-4-methoxypiperidin-1-yl)pirimidin-4-yl)-5-isopropil{{9 }}((2R,3S)-2-metil-3-((metilsulfonil)metil)azetidin-1-yl)isoquinolin-3-amin |
|
Rujukan
1. Sun Min Lim, et al. Kanser Res (2021) 81 (13_Tambahan): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSNota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: no. blu945:2660250-10-0
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
