Description/kawalan
Struktur Kimia : GLPG-1690
No. CAS: 1628260-79-6
GLPG{0}}(Ziritaxestat;GLPG 1690;GLPG1690)
Katalog No.: URK-V653Hanya Digunakan Untuk Makmal.
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) ialah perencat autotaksin berdaya saing kelas pertama dalam kelasnya dengan Ki/IC50 sebanyak 15 nM/131 nM.
Aktiviti Biologi
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) ialah perencat autotaksin berdaya saing kelas pertama dalam kelasnya dengan Ki/IC50 sebanyak 15 nM/131 nM; menghalang pengeluaran LPA 18:2 yang disebabkan oleh ATX dalam tetikus, tikus dan plasma penderma yang sihat dengan IC50 masing-masing 418 nM, 542 nM dan 242 nM; tidak menunjukkan CYP3A4 TDI dan menurunkan aktiviti perencatan hERG (IC50=15 uM), dan profil farmakokinetik yang baik untuk rawatan fibrosis pulmonari idiopatik.
Fibrosis
Klinikal Fasa 2
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
588.71 |
|
|
Formula |
C30H33FN8O2S |
|
|
CAS No. |
1628260-79-6 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
2-[[2-Etil-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl ]-piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]piridin-3-yl]-methylamino]-4-(4-fluorofenil) tiazol{17}}karbonitril |
|
Rujukan
1. Desroy N, et al. J Med Chem. 11 Mei 2017;60(9):3580-3590.
URK-V653_COAURK-V653_SDSURK-V653_TDSNota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: glpg1690 no. cas:1628260-79-6
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
