JP-153 (JP153, JP 153) No. CAS: 1802937-26-3

Struktur Kimia : JP-153

No. CAS: 1802937-26-3

 

JP-153(JP153, JP 153)

Katalog No.: URK-V2489Hanya Digunakan Untuk Makmal.

JP-153 ialah perencat molekul kecil baru yang menyasarkan interaksi protein-protein yang terlibat dalam laluan isyarat sel kanser. Ia telah dikenal pasti sebagai perencat interaksi yang berkesan antara oncoprotein c-Myc dan TRRAP pengaktif bersamanya.

Aktiviti Biologi

JP-153 ialah perencat molekul kecil baru yang menyasarkan interaksi protein-protein yang terlibat dalam laluan isyarat sel kanser. Ia telah dikenal pasti sebagai perencat interaksi yang berkesan antara oncoprotein c-Myc dan TRRAP pengaktif bersamanya.
JP-153 ialah perencat molekul kecil yang menjanjikan yang menyasarkan interaksi protein-protein c-Myc-TRRAP dan telah menunjukkan aktiviti anti-tumor yang kuat dalam kajian praklinikal. Mekanisme tindakannya menyediakan strategi berpotensi untuk terapi kanser yang boleh digunakan dalam kombinasi dengan agen anti-kanser yang lain.
Onkogen c-Myc ialah faktor transkripsi yang mengawal pelbagai proses selular, termasuk percambahan sel, apoptosis dan pembezaan. Ekspresi berlebihannya adalah ciri biasa kebanyakan tumor, menjadikannya sasaran yang menarik untuk terapi kanser. TRRAP ialah pengaktif bersama c-Myc yang menggalakkan aktiviti transkripsinya dengan memudahkan pengikatannya kepada kromatin. Interaksi antara c-Myc dan TRRAP adalah penting untuk mengekalkan pertumbuhan tumor dan kelangsungan hidup, dan oleh itu menghalangnya telah lama dianggap sebagai strategi yang berpotensi untuk rawatan kanser.
JP-153 berfungsi dengan mengganggu interaksi antara c-Myc dan TRRAP, dengan itu menghalang aktiviti transkrip c-Myc dan membawa kepada penangkapan kitaran sel dan apoptosis. Ia berbuat demikian dengan mengikat domain TRRAP yang berinteraksi dengan c-Myc, menghalang kedua-dua protein daripada mengikat satu sama lain. Ini mengakibatkan penurunan regulasi gen sasaran c-Myc dan perencatan pertumbuhan sel kanser.

Sifat Fisikokimia

Rujukan

1. Huang MJ, et al. JP-153: perencat novel dimerisasi c-Myc/Max dengan potensi aktiviti antikanser. Kanser Mol. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Perencat molekul kecil JP-153 menyasarkan interaksi TRRAP-C-Myc dan mempamerkan aktiviti antitumor yang kuat dalam kanser prostat. Res Kanser Mol. 2017; 15(2): 166-76.

3. Lihat W, et al. JP-153 menghalang pertumbuhan sel kanser dengan menyekat interaksi c-Myc-TRRAP. Kanser Re. 2014; 74(19 Bekalan): 2606-07.

URK-V2489_COA

URK-V2489_SDS

URK-V2489_TDS

Cool tags: JP-153 (JP153, JP 153) No. CAS: 1802937-26-3, China JP-153 (JP153, JP 153) No. CAS: 1802937-26-3