Rumah - Produk - Perencat & Agonis - Perpustakaan Tyrosine Kinase - Butir-butir

TP-5801(TP 5801, TP5801) No. CAS: 2574474-81-8

Struktur Kimia : TP-5801
No. CAS: 2574474-81-8

Hantar pertanyaan

Description/kawalan

Struktur Kimia : TP-5801

No. CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalog No.: URK-V2472Hanya Digunakan Untuk Makmal.

TP-5801 ialah perencat molekul kecil yang terpilih dan kuat bagi reseptor tyrosine kinase Axl.

Aktiviti Biologi

TP-5801 ialah perencat molekul kecil yang terpilih dan kuat bagi reseptor tyrosine kinase Axl. Axl ialah reseptor transmembran dan ahli keluarga TAM (Tyro3, Axl, Mer) bagi kinase tirosin reseptor. Ia memainkan peranan penting dalam pelbagai proses biologi seperti pertumbuhan sel, pembezaan, penghijrahan, dan apoptosis. Walau bagaimanapun, ekspresi berlebihan Axl telah dikaitkan dengan perkembangan tumor, metastasis dan rintangan kepada kemoterapi, menjadikannya sasaran yang menarik untuk terapi kanser.
TP-5801 dikenal pasti sebagai perencat Axl yang sangat mujarab dalam saringan pemprosesan tinggi perpustakaan calon molekul kecil. Ia secara selektif menghalang aktiviti Axl kinase dengan IC50 sebanyak 13 nM dan memaparkan selektiviti seluruh kinome yang sangat baik dan kesan luar sasaran yang minimum. Dalam kajian praklinikal, TP-5801 telah menunjukkan keberkesanan dalam menghalang pertumbuhan tumor dan metastasis dalam beberapa model kanser, termasuk kanser payudara triple-negatif, kanser ovari dan kanser paru-paru.
Mekanisme TP-5801 melibatkan pengikatan pada domain kinase Axl dan menghalang fosforilasinya, dengan itu menyekat laluan isyarat hiliran seperti PI3K/AKT dan MAPK/ERK. Ini membawa kepada penurunan percambahan sel, penghijrahan, dan pencerobohan, dan peningkatan apoptosis dalam sel kanser.

Sifat Fisikokimia

M.Wt	527.46
Formula	C₂₄H₃₁BrN₈O
CAS No.	2574474-81-8
Penampilan	Padat
Penyimpanan	Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun	Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan
Keterlarutan
Nama Kimia

Rujukan

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, perencat molekul kecil terpilih Axl kinase, menyekat penyebaran tumor dan memanjangkan kelangsungan hidup dalam model kanser payudara metastatik. Kanser Re. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.BOLEH-09-4019

2. CM Gay, Balaji K, Byers LA. Memberi AXL kapak: menyasarkan AXL dalam keganasan manusia. Br J Kanser. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.