Description/kawalan
Struktur Kimia : RP-6306
No. CAS: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
Katalog No.: URK-V2353Hanya Digunakan Untuk Makmal.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-lipat) terhadap EphA1-2, dan EphB2-4, dan Wee1.
Aktiviti Biologi
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-lipat) terhadap EphA1-2, dan EphB2-4, dan Wee1.
RP-6306 menyekat pemfosforilasi CDK1 Thr14 in vivo dalam tisu tumor dan menghalang CCNE1-pertumbuhan sel tumor yang diperkuatkan dalam beberapa model xenograf praklinikal.
PKMYT1 ialah pengawal selia penting bagi fosforilasi CDK1 dan merupakan sasaran terapeutik yang menarik untuk rawatan jenis kanser tindak balas kerosakan DNA tertentu kerana hubungan maut sintetiknya yang mantap dengan amplifikasi CCNE1.
PKMYT1 ialah ahli kinase protein keluarga Wee-kinase, PKMYT1 terlibat dalam pengawalseliaan pusat pemeriksaan G2/M bagi kitaran sel.
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Formula |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS No. |
2719793-90-3 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
2-amino-1-(3-hidroksi-2,6-dimetilfenil)-5,6-dimetil-1H- pyrrolo[2,3-b]piridin-3-karboxamide |
|
Rujukan
1. Janek Szychowski, et al. Penemuan RP perencat PKMYT1 yang tersedia secara biologi dan terpilih-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Nota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: rp-6306 no. cas:2719793-90-3
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
