Kes Agonis

selektiviti Agonis reseptor

Dobutamin

Ia adalah produk sintetik dengan struktur kimia yang serupa dengan dopamin dan aktiviti optik. Ia digunakan sebagai racemate dalam amalan klinikal.

[Farmakokinetik] Sama seperti dopamin, ia mudah dimusnahkan oleh usus dan hati selepas pemberian oral, dan penyingkirannya cepat. t1/2 mengambil masa kira-kira 2 minit, jadi ia biasanya diberikan melalui titisan intravena, dan masa untuk mencapai kepekatan darah yang stabil ialah kira-kira 10-12 minit.

[Tindakan farmakologi] Rangsangan dobutamin levorotatory Reseptor, Dextra Antagonis 1 reseptor, dengan itu pasangan rasmate Kesan reseptor dilawan, dan kedua-dua pemutar kiri dan kanan boleh teruja Dan kesan kedua adalah 10 kali lebih kuat daripada yang pertama. Kesan dobutamin pada reseptor 2 vaskular mempunyai sedikit kesan. Oleh itu, kesan komprehensif dobutamin rasemik terutamanya ditunjukkan sebagai keseronokan 1 Reseptor. Berbanding dengan isoproterenol, dobutamin mempunyai kesan yang lebih ketara dalam meningkatkan pengecutan miokardium berbanding dengan mempercepatkan degupan jantung, dan ia jarang menyebabkan takikardia. Walau bagaimanapun, apabila kelajuan titisan intravena terlalu cepat atau kepekatan terlalu tinggi, ia menyebabkan kadar denyutan jantung menjadi lebih pantas. Kesan mempercepatkan pengaliran atrioventrikular dan pengaliran intraventrikular adalah serupa dengan isoproterenol.

[Aplikasi klinikal] Ia digunakan untuk merawat kegagalan jantung dengan kontraktiliti miokardium yang lemah disebabkan oleh pelbagai sebab, seperti keletihan jantung yang disebabkan oleh infarksi miokardium akut, kardiomiopati diluaskan, kegagalan jantung yang disebabkan oleh penyakit injap reumatik, dan sindrom output rendah yang disebabkan oleh pembedahan jantung terbuka . Ia digunakan secara klinikal sebagai rawatan sokongan jangka pendek. Ia boleh meningkatkan pengecutan miokardium, meningkatkan output jantung dan mengurangkan tekanan baji kapilari pulmonari, supaya tekanan pengisian ventrikel kiri dapat dikurangkan dengan ketara. Pada masa yang sama, ia tidak mempercepatkan degupan jantung, yang kondusif untuk meningkatkan fungsi jantung. Ia juga boleh menggalakkan perkumuhan natrium dan diuresis sekunder, yang kondusif untuk menghapuskan edema. Apabila digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung dengan output rendah dan kadar denyutan jantung yang perlahan, kesan meningkatkan fungsi ventrikel kiri adalah lebih baik daripada dopamin.

[Reaksi buruk dan langkah berjaga-jaga] Terdapat berdebar-debar, loya, sakit kepala, sakit dada, sesak nafas dan gejala lain. Jika terdapat peningkatan dalam tekanan darah sistolik (kebanyakan meningkat 10-20mmHg, dan sedikit meningkat 50mmHg atau lebih), dan kadar denyutan jantung meningkat (kebanyakan meningkat 5-10 kali seminit pada asas asal, dan beberapa peningkatan lebih daripada 30 kali ganda), dos harus dikurangkan atau ubat harus digantung. Kerana ia boleh mempercepatkan pengaliran atrioventrikular, pesakit dengan fibrilasi atrium mungkin mempunyai kadar ventrikel yang lebih cepat selepas pentadbiran, jadi digoxin harus digunakan sebelum menggunakan ubat ini untuk mengelakkan tindak balas kadar ventrikel yang cepat.

[Kontraindikasi] Pesakit dengan kardiomiopati hipertropik obstruktif tidak boleh menggunakannya.

Agonis Reseptor bukan selektif

Isoprenalin

Ia adalah produk sintetik, yang diperbuat daripada atom hidrogen pada kumpulan amino NA digantikan oleh kumpulan isopropil, dan digunakan sebagai hidrokloridanya untuk perubatan.

[Farmacokinetik] Apabila diambil secara lisan, sel mukosa usus boleh memusnahkannya dan kehilangan keberkesanan; Ubat sublingual boleh melegakan saluran darah tempatan, dan sejumlah kecil boleh diserap dengan cepat dari plexus vena sublingual; Aerosol disedut dan diserap dengan cepat. Selepas penyerapan, ia terutamanya dimetabolismekan oleh COMT dalam hati dan tisu lain, kurang dimetabolismekan oleh MAO, dan kurang diserap oleh ujung saraf noradrenergik, jadi masa tindakan lebih lama sedikit daripada adrenalin, t1/2 adalah kira-kira 2 jam. Prototaip dan metabolitnya terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang.

[Tindakan farmakologi] Ya Reseptor mempunyai sedikit kesan pada 1, 2 reseptor mempunyai kesan pengujaan yang kuat.

(1) Jantung: teruja 1 reseptor, yang boleh menghasilkan pengujaan jantung yang kuat, dan meningkatkan pengecutan miokardium, keluaran jantung, pengaliran, kadar denyutan jantung, tempoh sistolik dan diastolik. Isoproterenol merangsang jantung dengan lebih berkesan daripada adrenalin, tetapi ia terutamanya merangsang nod sinus dan mempunyai pengaruh yang kurang pada titik perentak ektopik, jadi ia jarang menyebabkan fibrilasi ventrikel dan aritmia lain.

(2) Salur darah dan tekanan darah: merangsang saluran darah Reseptor 2 dengan ketara melegakan saluran darah otot rangka, juga mengendurkan saluran koronari, dan mempunyai kelonggaran yang lemah pada saluran buah pinggang dan mesenterik. Kerana jantung teruja dan salur darah periferi mengendur, tekanan sistolik akan meningkat dan tekanan diastolik akan berkurangan sedikit. Apabila dos suntikan intravena yang besar digunakan, tekanan darah akan menurun dengan ketara.

(3) Bronkus: merangsang otot licin bronkial 2 reseptor boleh melegakan otot licin bronkial, menghalang pembebasan histamin dan alergen lain, melegakan kekejangan otot licin bronkial, dan melebarkan bronkus, yang lebih kuat daripada adrenalin. Oleh kerana metabolisme isoproterenol mempunyai kesan antagonis Reseptor, jadi penggunaan berulang jangka panjang boleh melemahkan keberkesanan.

(4) Metabolisme: meningkatkan penggunaan oksigen tisu; Ia boleh menggalakkan penguraian glikogen hati, dan kesan peningkatan glukosa darah adalah lebih lemah daripada adrenalin; Fungsi menggalakkan penguraian lemak dan meningkatkan asid lemak bebas dalam darah adalah serupa dengan adrenalin.