Sebatian Perencat BRAF Ia No. CAS:2649372-20-1
Struktur Kimia: BRAF inhibitor Sebatian Ia
No. CAS: 2649372-20-1
Description/kawalan
Struktur Kimia: BRAF inhibitor Sebatian Ia
No. CAS: 2649372-20-1
Perencat BRAF Sebatian Ia
Katalog No.: URK-V2346Hanya Digunakan Untuk Makmal.
Perencat BRAF Kompaun Ia ialah perencat BRAF yang kuat, terpilih, penembus otak dengan Kd yang mengikat 0.6, 1.2 dan 1.7 nM untuk BRAF WT, BRAF V600E dan c-RAF, yang mempersembahkan sifat pemutus paradoks.
Aktiviti Biologi
Perencat BRAF Kompaun Ia ialah perencat BRAF yang kuat, terpilih, penembus otak dengan Kd yang mengikat 0.6, 1.2 dan 1.7 nM untuk BRAF WT, BRAF V600E dan c-RAF, yang mempersembahkan sifat pemutus paradoks. Kompaun Ia memaparkan profil selektiviti tinggi yang dijalankan pada 403 kinase dengan hanya satu pengecualian untuk pengikatan kepada kinase BRK (Kd=156 nM). Kompaun Ia menunjukkan aktiviti perencatan kinase yang kuat merentas semua mutan BRAF dengan nilai IC50<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Kompaun Ia direka bentuk untuk mengelakkan hiperaktivasi MAPK paradoks dalam model V600E bukan BRAF, sifat yang tidak diingini bagi tiga BRAFi yang diluluskan pada masa ini.
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Formula |
C20H17F2N5O4S |
|
|
CAS No. |
2649372-20-1 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
(R)-N-(2-cyano-4-fluoro-3-((3-metil-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin -6-yl)oxy)fenil)-3-fluoropyrrolidine-1-sulfonamide |
|
Rujukan
1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 2022 Feb 15;28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSNota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: kompaun perencat braf ia no.:2649372-20-1
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
