FEN1-IN-7 No. CAS: 824983-90-6

Struktur Kimia : FEN1-IN-7

No. CAS: 824983-90-6

 

FEN1-MASUK-7

Katalog No.: URK-V2502Hanya Digunakan Untuk Makmal.

FEN1-IN-7 ialah perencat novel, kuat dan terpilih bagi Flap endonuclease 1 (FEN1), enzim kritikal yang terlibat dalam replikasi dan pembaikan DNA. FEN1-IN-7 telah ditunjukkan mempamerkan aktiviti antikanser dengan mendorong kerosakan DNA dan penahanan kitaran sel dalam pelbagai barisan sel kanser.

Aktiviti Biologi

FEN1-IN-7 ialah perencat novel, kuat dan terpilih bagi Flap endonuclease 1 (FEN1), enzim kritikal yang terlibat dalam replikasi dan pembaikan DNA. FEN1-IN-7 telah ditunjukkan mempamerkan aktiviti antikanser dengan mendorong kerosakan DNA dan penahanan kitaran sel dalam pelbagai barisan sel kanser.
FEN1, nuklease khusus struktur, memainkan peranan penting dalam replikasi DNA dan pengekalan kestabilan genom. FEN1 terlibat dalam mengeluarkan primer RNA dan membelah perantaraan replikasi semasa proses pematangan dan pembaikan serpihan Okazaki. Bukti menunjukkan bahawa ekspresi atau aktiviti FEN1 yang tidak terkawal boleh menyumbang kepada perkembangan dan perkembangan kanser, menjadikannya sasaran terapeutik yang menarik.
FEN1-IN-7 menghalang aktiviti FEN1 dengan mengikat tapak aktif enzim, menghalangnya daripada berfungsi. Interaksi khusus antara FEN1 dan FEN1-IN-7 telah dijelaskan melalui kajian dok molekul dan seterusnya disahkan melalui ujian biokimia dan biologi.
Status dalam pembangunan dadah:
FEN1-IN-7 telah menunjukkan janji penting sebagai agen antikanser yang berpotensi. Ia mempamerkan aktiviti yang teguh terhadap beberapa barisan sel kanser, termasuk yang tahan terhadap kemoterapi konvensional. Dalam kajian praklinikal, FEN1-IN-7 telah ditunjukkan untuk mendorong kerosakan DNA, mengaktifkan laluan kematian sel dan menggalakkan penangkapan kitaran sel. Yang penting, FEN1-IN-7 juga menunjukkan sifat farmakokinetik yang baik yang menjadikannya calon yang menjanjikan untuk pembangunan klinikal selanjutnya.

Sifat Fisikokimia

Rujukan

1. Zhao, Q. et.al. Penemuan dan pengoptimuman quinazolinon-4-amida sebagai perencat kuat yang menyasarkan Flap endonuclease 1 (FEN1) untuk terapi kanser. J Med Chem. 8 Feb 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Pembangunan perencat FEN1 novel untuk terapi kanser yang disasarkan. Bioorg Med Chem Lett. 1 Nov 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Cool tags: FEN1-IN-7 No. CAS: 824983-90-6, China FEN1-IN-7 No. CAS: 824983-90-6