No. CAS JAK 3i: 1918238-72-8

Struktur Kimia : JAK 3i

No. CAS: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Katalog No.: URK-V2504Hanya Digunakan Untuk Makmal.

JAK 3i adalah calon ubat yang menjanjikan yang telah dibangunkan untuk menghalang aktiviti Janus Kinase 3 (JAK3), enzim yang terlibat dalam laluan isyarat sitokin dan faktor pertumbuhan. JAK3 memainkan peranan penting dalam perkembangan penyakit radang dan autoimun seperti rheumatoid arthritis, psoriasis, multiple sclerosis, dan kolitis ulseratif. Dengan menyasarkan JAK3 secara terpilih, JAK 3i berpotensi menyediakan pilihan rawatan baharu untuk penyakit ini.

Aktiviti Biologi

Prinsip tindakan perencatan JAK 3i adalah melalui pengikatan pada tapak pengikat ATP JAK3 dan menghalang fosforilasi dan pengaktifan laluan isyarat hiliran. Dengan menghalang aktiviti JAK3, JAK 3i boleh mengurangkan pengeluaran sitokin dan kemokin pro-radang, dan dengan itu mengurangkan keradangan dan kerosakan tisu.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, perencat JAK telah muncul sebagai kelas ubat yang menjanjikan untuk rawatan penyakit radang dan autoimun. FDA telah meluluskan beberapa perencat JAK, termasuk tofacitinib dan baricitinib, untuk rawatan arthritis rheumatoid. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini mempunyai had dari segi keberkesanan dan keselamatan. JAK 3i, sebagai perencat JAK3 terpilih, mungkin mempunyai profil keselamatan yang lebih baik dan kesan buruk yang lebih sedikit.
Beberapa kajian telah dijalankan untuk menyiasat keberkesanan dan keselamatan JAK 3i dalam model haiwan penyakit radang dan autoimun. Kajian-kajian ini telah menunjukkan hasil yang memberangsangkan, menunjukkan bahawa JAK 3i boleh mengurangkan keradangan dan memperbaiki gejala penyakit dengan berkesan.
Kesimpulannya, JAK 3i adalah calon ubat yang menjanjikan untuk rawatan penyakit radang dan autoimun, dengan mekanisme tindakan yang unik dan potensi kelebihan berbanding perencat JAK sedia ada. Ujian klinikal lanjut diperlukan untuk menilai keberkesanan dan keselamatannya dalam pesakit manusia.

Sifat Fisikokimia

Rujukan

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Kesan perencatan Janus kinase 3 pada sel T pengawalseliaan: Pendekatan terapeutik baru dalam penyakit autoimun? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Percubaan Upadacitinib dan Abatacept dalam Rheumatoid Arthritis (PILIH-AWAL): Percubaan Fasa 3 Berbilang Pusat, Randomized, Double-Blind, Parallel-Group, Active Comparator-Controlled. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Apa yang Baharu dalam Penyelidikan dan Rawatan Psoriasis? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_SDS

URK-V2504_TDS

Cool tags: No. CAS JAK 3i: 1918238-72-8, China No. CAS JAK 3i: 1918238-72-8