Description/kawalan
Struktur Kimia : GNE-064
No. CAS: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Katalog No.: URK-V2338Hanya Digunakan Untuk Makmal.
GNE-064 (GNE064) ialah perencat bioavailabiliti yang kuat, terpilih dan oral bagi bromodomain SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) dan PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) dengan IC50 masing-masing 10 nM, 16 nM dan 18 nM.
Aktiviti Biologi
GNE-064 (GNE064) ialah perencat bioavailabiliti yang kuat, terpilih dan oral bagi bromodomain SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) dan PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) dengan IC50 masing-masing 10 nM, 16 nM dan 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-lipatan selektif untuk SMARCA2, SMARCA4 dan PBRM1(5) berbanding semua bromodomain VIII bukan keluarga.
GNE-064 menunjukkan aktiviti sub-μM (IC50=0.1 uM) dalam ujian penglibatan sasaran selular yang direka bentuk, mempunyai kelarutan tinggi dan menunjukkan kestabilan yang menjanjikan dalam hepatosit.
Sifat Fisikokimia
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Formula |
C17H21N5O2 |
|
|
CAS No. |
1997321-20-6 |
|
|
Penyimpanan |
Serbuk Pepejal -20 darjah 3 tahun; 4 darjah 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 darjah 6 Bulan -20 darjah 1 Bulan |
|
Keterlarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
|
Nama Kimia |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)-2-methylpiperazin{{ 7}}yl)ethan-1-satu |
|
Rujukan
1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 2022 Ogos 5. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDSURK-V2338_TDS
Nota: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik atau pengisytiharan sijil ubat, dan kami tidak menyediakan produk dan perkhidmatan untuk sebarang kegunaan peribadi!
Cool tags: gne-064 no. kas:1997321-20-6
Hantar pertanyaan
Anda mungkin juga berminat
