BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ialah perencat yang kuat dan terpilih bagi protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ialah perencat yang kuat dan terpilih bagi protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Ia bertindak sebagai perencat allosterik PTP1B, dan telah ditunjukkan untuk meningkatkan sensitiviti insulin dan meningkatkan homeostasis glukosa dalam kajian praklinikal.

Selain kegunaannya sebagai rawatan berpotensi untuk diabetes jenis 2 dan gangguan metabolik yang berkaitan, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine juga telah disiasat untuk sifat antikansernya. Ia telah ditunjukkan untuk menghalang pertumbuhan dan percambahan sel kanser manusia, dan untuk menyedarkan sel kanser kepada kesan kemoterapi.

Secara keseluruhannya, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine mewakili jalan yang menjanjikan untuk pembangunan terapeutik baharu untuk penyakit metabolik dan onkologi. Pemilihan dan potensinya menjadikannya alat yang berharga untuk menyiasat peranan PTP1B dalam penyakit ini, dan keupayaannya untuk memodulasi sensitiviti insulin dan pertumbuhan sel kanser menjadikannya pilihan rawatan baharu yang berpotensi untuk pesakit.

Rujukan:

1. Zhang ZY. Protein tyrosine phosphatases: struktur dan fungsi, kekhususan substrat, dan pembangunan perencat. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine, perencat yang kuat dan terpilih bagi protein tyrosine phosphatase 1B, meningkatkan isyarat insulin secara in vitro dan in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine memekakan sel tumor kepada kemoterapi dengan menyasarkan protein tyrosine phosphatase 1B. Kanser Lett. 2015;359(1):70-8.